Kimia Medisinal 13
Asam Glycyrrhetinic (GA) adalah konstituen utama herba
Glycyrrhiza glabra, dan banyak turunannya yang menunjukkan aktivitas antivirus
yang luas. Komponen aktif farmakologis yang paling banyak
dipelajari termasuk triterpenoid dengan asam glycyrrhizic /glycyrrhizin dengan
konsentrasi tertinggi, dan flavonoid . Glycyrrhizic acid, terdiri dari satu
molekul asam glycyrrhetinic dan dua molekul asam glucuronic yang dapat
dihidrolisis oleh b-glucuronidase dalam bakteri usus.
Link Youtube Kimia Medisinal Pertemuan 13 "hubungan struktur dan kelarutan dengan aktivitas obat”:
Bagaimana mengatasi keterbatasan seperti kelarutan obat rendah, koefisien partisi menunjukkan bioavailabilitas yg rendah?
BalasHapusBeberapa strategi telah dinilai untuk mengatasi keterbatasan tersebut.Cyclodextrins (CDs) adalah kelas oligosakarida siklik yang sangat larut dalam air dan biokompatibel, yang dapat secara terbalik membentuk kompleks inklusi inang-tamu dengan berbagai molekul tamu (obat-obatan), sehingga meningkatkan sifat obat tertentu, seperti kelarutan sol, stabilitas dan bioavailabilitas .
HapusBagaimana meningkatkan senyawa 1 menggunakan sistem penghantaran obat?
BalasHapussenyawa 1 sebagai agen antivirus potensial dapat lebih ditingkatkan
Hapusdengan menggunakan sistem penghantaran obat tertentu, misalnya
nanopartikel mukoadhesif berdasarkan poli (metil vinil eter-ko maleat
anhidrida) (PVM/MA)
Bagaimana melakukan penggabungan senyawa 16 dgn O-propargil GA?
BalasHapusPenggabungan senyawa 16 dengan O-propargil GA derivatif 37 dilakukan melalui reaksi klik, diikuti dengan de-O benzilasi dan reaksi de-O-asetilasi untuk menghasilkan konjugat 40 dalam hasil 41% selama tiga langkah.
Hapus